化合物简介
基本信息
中文名称：普瑞巴林
中文别名：(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸; (S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;
英文名称：pregabalin
英文别名：(S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid CI-1008 PD-144723; Pregabalin; Pregablin; Lyrica; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;
CAS号：148553-50-8
分子式：C8H17NO2
化学结构：
分子量：159.22600
精确质量：159.12600
PSA：63.32000
LogP：1.78240[1]
法规信息
中国
吗啡类似物
DEA管制类化学品[1]
物化性质
外观与性状：白色或近乎于白色结晶粉末
密度：0.997 g/cm3
熔点：194-196ºC
沸点：274ºC at 760 mmHg
闪点：119.5ºC
折射率：1.464
蒸汽压：0.00153mmHg at 25°C[1]
安全信息
符号： GHS05 GHS08
信号词：危险
危害声明：H318; H361
警示性声明：P280; P305 + P351 + P338 + P310
海关编码：2915900090[1]
用途
用于治疗外周神经痛，或辅助治疗部分性癫痫发作[1]
。
药物相关基本信息概况
药品名称
中文名称：普瑞巴林
英文名称：Pregabalin[2]
[3]
分类
神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他[2]
[3]
剂型
25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg[2]
。
药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍[2]
[3]
。
药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h[2]
[3]
。
